2023.02.09 热烈祝贺周老师与大赛璐公司达成合作协议!

热烈祝贺周老师与大赛璐药物手性技术（上海）有限公司达成合作协议，就新型轴手性联萘骨架产品的不对称合成生产以及应用研究展开合作。

我组长期致力于钯/降冰片烯（Pd/NBE）协同催化方法学及其在天然产物全合成中应用的研究，取得了丰富的成果，在此期间我们和大赛璐公司保持了长期的合作关系。在此前的合作研究中，我们报道了利用Pd/NBE协同催化与金催化环化/还原的串联反应快速合成1,3-反式四氢异喹啉中间体，结合大赛璐的分离制备技术，发展了抗疟活性天然产物korupensamine A和B的5步合成法以及抗HIV活性天然产物michellamine B和C的7步合成法，实现了这些复杂目标分子迄今最高效的全合成路线¹。这项合作研究展示了Pd/NBE协同催化和大赛璐公司的相关技术在制备复杂天然产物以及药物活性分子方面的巨大潜力²。

近期，我组发展了一种基于钯/手性降冰片烯（Pd/NBE*）不对称协同催化以模块化方式构建轴手性的方法，可快速制备由两个萘环1位和2′位相连的新型轴手性联萘骨架^3,4。该方法具有原料廉价易得、底物适用范围广、化学选择性好、对映选择性高（96–99% e.e.）、易于放大等优点。更重要的是所得的产物可以很方便地转化成新型的轴手性配体或催化剂（L1–L10）^3-5，在不对称催化反应中具有重要的应用潜力。

该类产品在不对称催化反应中的应用：

 

相关参考文献和论文链接：

1. A Modular Approach for Diversity-Oriented Synthesis of 1,3-trans-Disubstituted Tetrahydroisoquinolines: Seven-Step Asymmetric Synthesis of Michellamines B and C

2. Benzo-Fused-Ring Toolbox Based on Palladium/Norbornene Cooperative Catalysis: Methodology Development and Applications in Natural Product Synthesis

3. Construction of Axial Chirality via Palladium/Chiral Norbornene Cooperative Catalysis

4. Catalytic Synthesis of Atropisomeric o-Terphenyls with 1,2-Diaxes via Axial-to-Axial Diastereoinduction

5. Pd/Novel Axially Chiral Phosphine-Alkene Ligands Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation of Indoles