2024.06.24 李微研究员学术报告

2024年6月24日，中国药科大学李微研究员，应邀到武汉大学化学与分子科学学院作题为“远程导向的高立体选择性催化糖苷化”的学术报告。

糖基在大多数情况下都是依靠异头位的糖苷键与其他单元相连，因此糖苷键的指向即异头位构型格外重要，会显著改变整体分子的空间形状，对生物活性和功能产生显著影响。糖苷化反应中异头位的立体控制，一直是糖化学的重点和难点所在。本次学术报告中，李微研究员介绍了该课题组发展的2-diphenylphosphinoyl-acetyl（DPPA）远程导向基团，这种基团能够依靠糖给体和受体分子间的氢键作用，在温和的催化O-糖苷化反应中实现同面立体选择性。这种策略不但能够实现高合成难度的含2-脱氧糖和1,2-顺式糖苷等活性单元的糖分子合成，而且是少有的适用于寡糖给体的立体控制策略，目前已经被成功地应用于制备抗肿瘤蓝道霉素糖链和致病菌Citrobacter freundii O-抗原九糖等复杂糖分子的合成当中。近期他们课题组还发现类似的diphenylphosphinoyl（DPP）基团，在与碱基的N-糖苷化中诱导出的则是完全相反的异面立体选择性，能够直接用于高效合成多种2’-脱氧核苷活性分子。

编辑：孙中流